洛布替尼(LP-168)以创造性的思路设计，具有独特的作用机制，是全球首个共价兼非共价BTK抑制剂，既可以与野生型也可以与耐药突变型BTK结合，从而抑制B细胞受体信号传导通路，阻断B淋巴细胞的异常增殖、分化和存活。洛布替尼不仅能克服第1/2/3代BTKi的耐药，而且在活性、选择性和药物动力学（PK）方面都有数量级以上的提高，有望成为一款Best-in-Class的新一代BTKi。 洛布替尼正在开展的临床研究适应症主要为各类复发难治B细胞淋巴瘤，主要有复发难治（R/R）成人套细胞淋巴瘤（R/R MCL），慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（R/R CLL/SLL）、边缘区淋巴瘤（R/R MZL）和弥漫性大B细胞淋巴瘤(R/R DLBCL)等。对于复发难治性的非生发中心弥漫大B细胞淋巴瘤（R/R non-GCB DLBCL），洛布替尼与其他疗法相比，显示了特别优异的疗效，并于2024年5月在中国被国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）纳入突破性治疗品种名单，为中国首个被认定为DLBCL突破性疗法的BTKi。洛布替尼上市关键注册研究于2023年9月获得CDE批准，正在全国41家中心进行临床试验，推进顺利，即将完成该研究并提交新药生产上市注册申请(NDA)。 【展开】 【收起】